• Препараты для потенции
• Варденафил 40 мг

Варденафил - инструкция по применению, дозы, побочные.

Плёночная оболочка: Опадрай 20А230040 оранжевый 6,000 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,0250 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,0250 мг; краситель железа оксид жёлтый 0,3960 мг; краситель железа оксид красный 0,0330 мг; тальк 1,2000 мг; титана диоксид 0,3210 мг. Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нём артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Лекарства на основе Варденафил - Москва

Уровень ц ГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны, - расщеплением ц ГМФ путём гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является ц ГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ-5). Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении ц ГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровня ц ГМФ за счёт ингибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 - 0,7 н М). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). При приёме натощак ранний пик максимальной концентрации (Cmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин).

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривые соотношения концентрация-время» (ППК) и Cmax увеличиваются пропорционально величине дозы. При приёме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Tmax) до 60 мин, а Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приёме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно применять независимо от приема пищи.

Инструкция по применению Варденафил Канон таблетки 20мг.

Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причём это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Варденафил метаболизируется преимущественно печёночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3А4, а также CYP3A5 и CYP2C9 изоформами.

Средний период полувыведения (T1/2) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита M1 (образуемого путём дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) - около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита.   Концентрация остальной части M1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.  

Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым у варденафила; его способность ингибировать ФДЭ-5 in vitro составляет 28%, по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T? После приёма внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы).

У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у пациентов пожилого возраста, принимающих варденафил, ППК увеличивается на 52%, а Cmax - на 34%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Варденафил* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо

У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения. При лёгком нарушении функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и Cmax в 1,2 раза (ППК на 17%, Cmax на 22%), а при умеренном (класс B по классификации Чайлд-Пью) - на 160% и 130% соответственно, по сравнению со здоровыми субъектами. Варденафил принимают внутрь независимо от приёма пищи. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что варденафил эффективен и при приёме за 4-5 часов до сексуальной активности. Максимальная частота приёма препарата - 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.